К концу XIX века Общество Рязанско-Уральской железной дороги управляло крупнейшей частной дорогой, связывавшей 12 густонаселенных губерний. Дорога прошла через Черноземье и Поволжье до Урала, соединила Смоленск, Тамбов, Саратов и Астрахань, но не имела выхода к Москве. В мае 1897 года Правление дороги получило разрешение на строительство необходимой ему «вывозной» линии Павелец – Москва.

Сама линия была построена в рекордные сроки, но затянувшийся поиск места для размещения вокзала помешал открыть его одновременно с началом движения. Поэтому до 1900 года Рязанско-Уральская дорога переводила свои поезда со станции Загорье (ныне Бирюлёво) на станцию Царицыно Московско-Курской железной дороги и дальше на Курский вокзал. Вокзал предполагалось разместить в районе нынешнего телецентра на Шаболовке, у Крестьянской заставы или на Зацепе. Перед началом строительства Общество Рязано-Уральской дороги должно было реконструировать старый Краснохолмский мост через Москву-реку и обустроить площадь перед вокзалом.

Построенный по проекту архитектора Красовского вокзал первоначально называли Саратовским, так как именно Саратов являлся центром Рязано-Уральской железной дороги. В то же время вокзал назывался и Павелецким, в справочниках того времени присутствуют оба названия. Вокзал построен по канонам своего времени: симметричное здание в два этажа с центральной трёхэтажной частью и с мансардами над выступающими боковыми корпусами. Наружная поверхность стен облицована декоративным кирпичом, цоколь – тёсаным камнем, вестибюль и карнизы в залах имели лепные украшения. Вокзал открылся для пассажиров 15 октября 1900 года.

С постройкой вокзала Зацепа сильно оживилась – началось строительство жилых домов, магазинов, появился трамвай. Для хлебных грузов – основных для Рязано-Уральской железной дороги – за вокзалом были построены грандиозные элеваторы. Товарная станция стала обслуживать заводы и фабрики Дербенёвской набережной.

В 1980-е годы вокзал был реконструирован, внешний вид его исторической части практически не изменился, хотя внутри он серьёзно перестроен.

Рядом с вокзалом находится павильон «Траурный поезд В.И. Ленина», в котором хранится паровоз У-127 и товарный вагон № 1691. Повреждённый в Гражданскую войну паровоз У-127 восстановили на субботнике в 1923 году, тогда же его почётным машинистом был избран В.И. Ленин. В январе 1924 года именно этот паровоз доставил в Москву траурный поезд с телом Ленина. В 1937 году паровоз поставили на вечную стоянку как «символ всенародной скорби», в 1941 году его эвакуировали в Ульяновск и затем вернули в Москву. В наши дни паровоз У-127 имеет не только мемориальное значение, но и является ценнейшим памятником истории подвижного состава Российских железных дорог – это один из двух уцелевших пассажирских паровозов дореволюционной постройки.