Для московских князей дороги в другие города начинались прямо от Кремля. Дорога на Ярославль и далее на север еще задолго до постройки стен Китай-города и Белого города проходила по современным Никольской улице, Большой Лубянке и Сретенке. Эти улицы последовательно образовались с постройкой сначала стен Китай-города, затем Белого города.

Современная улица Большая Лубянка начинается от Лубянской площади и заканчивается на площади Сретенских ворот. За свое многовековое существование она не раз меняла названия. Самое раннее из известных ее наименований – Сретенка. Оно появилось на рубеже XIV-XV веков в связи со знаменательным событием, произошедшим на улице. Дабы оградить Москву от нападения Тамерлана, сюда из Владимира была принесена одна из самых почитаемых икон на Руси – Владимирской Богоматери. Торжественная встреча, т.е. сретение, москвичей с иконой произошла возле церкви Марии Египетской, которая стояла ближе к концу нынешней улицы Большая Лубянка на нечетной ее стороне. Нашествия Тамерлана удалось избежать, и вскоре в память о встрече с чудотворной иконой-спасительницей рядом с церковью Марии Египетской был основан Сретенский монастырь, давший название и всей улице.

В начале XIX века она стала именоваться Большая Лубянка, по названию площади, от которой начинается. С 1926 г. улица носила имя Дзержинского, с 1991 г. вновь стала Большой Лубянкой.

Улица славилась крестными ходами, проходившими по ней с момента основания Сретенского монастыря. В 1611 г. здесь проходили тяжелые бои, в нескольких местах мостовая была перекрыта баррикадами. Особенно кровопролитным был бой возле церкви Введения во храм Пресвятой Богородицы напротив владений князя Пожарского. Сам князь возглавил сражение и был тяжело ранен в бою. В 1662 г. на этой улице началась смута, приведшая к так называемому «медному бунту» в Москве. В 1731 г. по тогдашней Сретенке шел путь М.В. Ломоносова, идущего из Холмогор в Москву. Девятнадцатый век превратил улицу в одну из главных торговых площадок, а в конце века ее заполонили правления и главные агентства многочисленных страховых обществ.

В XX веке Большая Лубянка понесла значительные потери. Помимо разрушения двух названных церквей, большинства своих храмов и строений лишился Сретенский монастырь, который был упразднен и лишь в 1990-е гг. возвращен церкви. Полностью была уничтожена застройка начала улицы, где стояли дома церковного причта, были оптический магазин, торговавший физическими приборами и инструментами, часовой и охотничий магазины, кондитерская, ювелирный магазин, правление международной компании фабрикантов и заводчиков в Америке с главной конторой в Чикаго и др.

В 1920-х гг. все четные строения начала улицы занял ОГПУ, в конце десятилетия большинство из них было снесено, а в 1930-е гг. началось строительство огромного комплекса существующих ныне зданий ФСБ, занимающих целый квартал. На нечетной стороне здание того же ведомства было построено в 1979-1982 гг.

На остальной части улицы в большей степени сохранилась застройка конца XIX – начала XX веков, среди которой встречаются отдельные памятники XVII-XVIII веков. Улица имеет одну площадь, образовавшуюся на месте снесенного храма Введения во храм Пресвятой Богородицы – площадь Воровского. На ней с 1924 г. стоит единственный на улице памятник - В.В. Воровскому, послу Советского государства в скандинавских странах, убитому белогвардейцами в 1923 г. в Швейцарии.